טבליות אינדפמיד

טבליות אינדפמיד, המרכיב העיקרי הוא אינדפמיד, שהוא נגזרת סולפונמיד עם תכונות משתנות וגם עם תכונות אנטגוניסטיות סידן.

【שם סמים】
שם גנרי: טבליות אינדפמיד
שם אנגלי: טבליות אינדפמיד
【מרכיבים】המרכיב העיקרי: אינדפמיד
חומרים משלימים: עמילן תירס, סוכר כחול, דקסטרין, נתרן קרבוקסימתיל עמילן, מגנזיום סטרייט, חומר ציפוי סרטים (מסיס בטן).
שם כימי: N- (2-מתיל-2,3-דיהידרו -1H-INDOL-1-IL) -3-סולפויל-4-כלורובנזמיד
פורמולה מולקולרית: C16H16CLN3O3S
משקל מולקולרי: 365.83
【מאפיינים】טאבלט מצופה סרטים, שנראה לבן לאחר הסרת הציפוי.
【אינדיקציות】יתר לחץ דם חיוני.
【מִפרָט】2.5 מג.
【שימוש ומינון】קח דרך הפה, טאבלט 1 לכל 24 שעות, רצוי בבוקר. (הגדלת המינון אינה משפרת את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של אינדפמיד, אלא רק מגבירה את תופעת הלוואי.)
【תגובות לוואי】
סיכום תכונות האבטחה
התגובה השלילית המדווחת בתדירות הגבוהה ביותר היא תגובת רגישות יתר (בעיקר מעורבת העור), המתרחשת בעיקר בחולים עם נטייה אלרגית, אלה המועדים לתגובות אסטמטיות או פריחות מפותל. במהלך תהליך הניסוי הקליני, לאחר 4 עד 6 שבועות של טיפול, נצפתה היפוקלמיה (אשלגן בסרום <3.4 מ"מ/ל ') אצל 25% מהמטופלים, וב -10% מהמטופלים, רמת האשלגן בסרום הייתה <3.2 מ"מ/ל. לאחר 12 שבועות של טיפול, הירידה הממוצעת באשלגן בסרום הייתה 0.41 מ"מ/ליטר.
מרבית ממצאי המעבדה הלא תקינים ותגובות לוואי רלוונטיות קלינית תלויות במינון.
סיכום התגובות השליליות בצורה טבלה
התגובות השליליות הבאות נצפו במהלך הטיפול באינדפמיד ומדורגות על פי התדרים הבאים:
נפוץ מאוד (גדול או שווה ל- 1/10); נפוץ (גדול או שווה ל 1/100 עד<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【התוויות נגד】
● רגישות יתר לחומר הפעיל, סולפונאמידים אחרים או כל אחד מהמצב.
● אי ספיקת כליות קשה.
● אנצפלופתיה כבד או ליקוי בתפקוד כבד קשה.
● היפוקלמיה.
בדרך כלל לא מומלץ להשתמש במוצר זה בשילוב עם ליתיום ותרופות שאינן אנטי-הפרעות קצב שיכולות לגרום לטורסדס דה פוינטס (ראה [אינטראקציות תרופות]).

【אמצעי זהירות】
אזהרות
כאשר נפגעת תפקוד הכבד, משתנים הקשורים לתיאזיד עלולים לגרום לאנצפלופתיה של הכבד, במיוחד בנוכחות הפרעות אלקטרוליטים. אם זה קורה, יש להפסיק את השימוש בתשתיות משתנות מייד.
רגישות לאור
דווח על מקרים של תגובות רגישות לאור בקרב חולים המשתמשים בתיאזידים ובתת-משתנים הקשורים לתיאזיד (ראו [תגובות שליליות]). אם מתרחשת תגובת רגישות לאור במהלך הטיפול, מומלץ להפסיק את התרופה. אם יש להשתמש שוב במשתן, מומלץ להגן על האזורים שנחשפים לאור שמש או UVA מלאכותי.
אמצעי זהירות
איזון מים ואלקטרוליטים
נתרן סרום
יש למדוד נתרן בסרום לפני הטיפול, ואז לפקח עליו באופן קבוע. ירידה בנתרן בסרום עשויה להיות אסימפטומטית בהתחלה, ולכן ניטור קבוע של נתרן בסרום הוא חיוני. בקבוצות בסיכון גבוה כמו קשישים וחולים עם שחמת, תדירות הניטור צריכה להיות תכופה יותר (ראו [תגובות שליליות] ו- [מנת יתר]). כל טיפול משתן עלול להוביל להיפונתרמיה, לעיתים עם השלכות חמורות מאוד. היפונתרמיה המלווה בהיפובולמיה עלולה להוביל להתייבשות ולתחם יתר אורתוסטטי. האובדן המשולב של יוני אשלגן עלול להוביל לאלקלוזיס מטבולי משני; שכיחות השפעה זו נמוכה והתואר הוא קל.
אשלגן בסרום
אובדן אשלגן והיפוקלמיה הם סיכונים עיקריים הנגרמים על ידי תיאזידים ושתנים קשורים. עבור חולים מסוימים בסיכון גבוה, כמו קשישים ו/או אלה עם תת תזונה ו/או נטילת תרופות מרובות, חולים בשחמת המלווים בבצקת ומיימת, חולים עם מחלות לב כליליות ואי ספיקת לב וכו ', הסיכון להיפוקלמיה (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
חולים עם מרווח QT ממושך על האלקטרוקרדיוגרמה, בין אם מולד או iatrogenic, נמצאים בסיכון מסוים בעת השימוש בתרופה זו. היפוקלמיה (וברדיקרדיה) הם שניהם גורמים שיכולים לעורר הפרעות קצב חמורות, במיוחד הטורסדס דה פוינטס שעלולה להיות קטלנית.
כל המצבים לעיל דורשים מעקב תכוף אחר רמות אשלגן בדם.
יש לקבל את המדידה הראשונה של אשלגן בדם במהלך השבוע הראשון לאחר תחילת התרופה.
יש לתקן את ההיפוקלמיה לאחר גילויו.
סידן בסרום
תיאזידים ושתנים קשורים עשויים להפחית את הפרשת הסידן בשתן, ולגרום לעלייה קלה וחולפת ברמות הסידן בדם. עלייה משמעותית בסידן הדם עשויה להיגרם כתוצאה מהפרפרתירואידיזם שלא הוחל בעבר. יש להפסיק את הטיפול לפני שתבדוק את פונקציית ה- Parathyroid.
סוכר בדם
על חולי סוכרת לשים לב לניטור רמות הגלוקוז בדם, במיוחד כאשר מתרחשת היפוקלמיה.
חומצת שתן
בחולים עם היפרוריקמיה, השימוש בתרופה זו עשוי להגביר את שכיחות התקפי הגאוט.
הקשר בין תפקוד כלייתי ליעילותם של משתן
תיאזידים והמשתנים הקשורים שלהם יכולים להפעיל רק את השפעותיהם כאשר תפקוד הכליות תקין או לקוי מעט (רמת הקריאטינין בסרום למבוגרים היא פחות מ- 25 מ"ג/ד"ל, כלומר 220 מיקרומול/ל). עבור קשישים, יש להתאים את הקריאטינין בסרום לפי גיל, משקל ומגדר.
בשלב הראשוני של הטיפול המשתן, עקב אובדן מים ונתרן, נפח הדם יופחת, וכתוצאה מכך ירידה בקצב הסינון הגלומרולרי, מה שעלול לגרום לעלייה ברמות האוריאה והקריאטינין בדם. אי ספיקת כליות תפקודית זמנית זו אינה גורמת לתוצאות חמורות על חולים עם תפקוד כליות מקורי תקין, אך היא עלולה להוביל להתדרדרות נוספת של אי ספיקת כליות קיימת.
ספורטאים
על ספורטאים לציין כי החומרים הפעילים הכלולים בתרופה זו עשויים לתת תוצאה חיובית בבדיקות סמים. ספורטאים צריכים להשתמש בזה בזהירות.
השפעה על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות
מוצר זה אינו משפיע על הערנות, אך במקרים בודדים, תגובות שונות הקשורות לירידה בלחץ הדם עשויות להתרחש, במיוחד בתחילת הטיפול או בעת הוספת תרופה אחרת נגד יתר לחץ דם.
לפיכך, היכולת לנהוג ברכב או להפעלת מכונות עלולה להיפגע.
【שימוש בנשים בהריון ומניקה】
הֵרָיוֹן
ישנם נתונים מוגבלים על השימוש באינדפמיד אצל נשים בהריון (פחות מ -300 תוצאות הריון). חשיפה ארוכת טווח לתיאזידים בשלב המאוחר של ההיריון יכולה להפחית את נפח הפלזמה האימהי וזרימת הדם הרחם, מה שעלול להוביל לאיסכמיה פלטתית עוברית ולפיגור גדילה. מחקרים בבעלי חיים לא הצביעו על השפעות מזיקות ישירות או עקיפות על רעילות הרבייה (ראו [פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה]).
כאמצעי זהירות, עדיף להימנע משימוש באינדפמיד במהלך ההיריון. אין להשתמש בתרופות כאלה לטיפול בבצקת פיזיולוגית המתרחשת במהלך ההיריון.
חֲלָבִיוּת
אין מספיק מידע על הפרשת אינדפמיד/מטבוליטים בחלב אנושי. יתכן שיש תגובה אלרגית לתרופות הנגזרות בסולפונמיד ולהיפוקלמיה. לא ניתן לשלול את הסיכון ליילוד/תינוק.
אינדפמיד דומה מאוד במבנה לתשתיות משתנות של התיאזיד, והאחרון קשור לירידה בהפרשת החלב או אפילו לעיכוב הנקה במהלך ההנקה.
אין להשתמש ב- Indapamide במהלך ההנקה.
פִּריוֹן
מחקרי רעילות רבייה לא הראו שום השפעה על פוריות חולדות זכריות ונקבות (ראו [פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה]). זה צפוי לא להשפיע על פוריות האדם.
【שימוש בילדים】
הבטיחות והיעילות של תרופה זו אצל ילדים לא נקבעו.
【השתמש בקשישים】
עיין בתוכן בסעיפים אחרים, או עקוב אחר עצת הרופא.
【אינטראקציות תרופות】
שילובים לא מומלצים
לִיתִיוּם
בתזונה דלת נתרן (הפחתת הפרשת הליתיום בשתן), אינדפמיד מגדיל את רמות ליתיום הדם ומוביל לביטויים של עודף ליתיום. עם זאת, אם יש להשתמש במשתן, יש לעקוב בזהירות אחר רמות ליתיום בדם, ויש להתאים את המינון לפי הצורך.
טיפול משולב הדורש תשומת לב.
תרופות המעוררות את Torsades de Pointes.
● תרופות אנטי -קצביות מסוג IA (קווינידין, הידרוקווידין, דיסופירמיד).
● תרופות אנטי -קצביות של Class III (Amiodarone, Sotalol, Dofetilide, Ibutilide).
● תרופות אנטי -פסיכוטיות מסוימות:
● פנוטיאזינים (כלורפרומזין, ציממזין, לבומפרומזין, תיורדזין, טריפלופופרזין).
● בנזמידות (Amisulpride, Sulpiride, Sultopride, Tiapride).
● Butyrophenones (הלופרידול).
● אחרים: bepridil, cisapride, dibenamine, erythromycin iv, halofantrine, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, vincamine iv.
הסיכון להפרעות קצב חדרי, במיוחד Torsades de Pointes, מוגבר (היפוקלמיה היא גורם סיכון).
לפני הצגת שילובים כאלה, עקוב אחר היפוקלמיה ותקן אותה לפי הצורך. ערכו ניטור קליני, אלקטרוליט פלזמה ומעקב אחר אלקטרוקרדיוגרמה.
כאשר קיימת היפוקלמיה, השתמש בתרופות שאין להן את החיסרון של גרימת טורסדס דה פוינטס.
תרופות אנטי דלקתיות שאינן סטרואידיות (NSAID, מערכתיות), כולל מעכבים סלקטיביים COX-2, חומצה סליצילית במינון גבוה (גדול או שווה ל 3 גרם ליום)
עשוי להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של אינדפמיד.
קיים סיכון לאי ספיקת כליות חריפה (ירידה בסינון הגלומרולרי) בקרב חולים מיובשים.
יש להתייבש את המטופל, ויש לעקוב אחר תפקוד הכלייתי מתחילת הטיפול.
מעכבי אנזים (ACE) של אנגיוטנסין (ACE)
בנוכחות הידלדלות נתרן קיימת, קיים סיכון ליתר לחץ דם פתאומי ו/או אי ספיקת כליות חריפה בעת שילוב של מעכבי ACE (במיוחד בחולים עם היצרות עורקים כליות). לפיכך, עבור חולים עם יתר לחץ דם חיוני שעלולים לסבול מהדלדלות נתרן בגלל שימוש קודם בתשתיות, יש להקדיש תשומת לב ל:
● יש להתחיל במעכבי ACE שלושה ימים לאחר הפסקת המשתן, ובמידת הצורך ניתן לחדש את המשתן המבטא אשלגן.
● או התחל לקחת מעכבי ACE במינון נמוך ולהגדיל את המינון לאט.
עבור חולים עם אי ספיקת לב, לאחר צמצום המינון של משתנים משתנים אשלגן, התחילו טיפול במינון קטן מאוד של מעכבי ACE.
עבור כל החולים הנוטלים מעכבי ACE, יש לבדוק את תפקוד הכליות (תוכן קריאטינין בסרום) במהלך השבועות הראשונים של מתן.
תרכובות אחרות הגורמות להיפוקלמיה: אמפוטריצין B (הזרקה תוך ורידית), גלוקוקורטיקואידים ומינרלוקורטיקואידים (מערכתית), טטרקוסקטיד, משלשלים ממריצים
הגדל את הסיכון להיפוקלמיה (אפקט תוסף).
עקוב אחר תכולת האשלגן בדם ובהיפוקלמיה נכונה במידת הצורך; יש להקדיש תשומת לב רבה יותר בשילוב עם תכשירי Digitalis. השתמש במשלשלים שאינם מעוררים.
בקלופן
מגדיל את ההשפעה נגד יתר לחץ דם. התייבש מחדש של המטופל; עקוב אחר תפקוד הכליות בתחילת הטיפול.
הכנות דיגיטליות
היפוקלמיה נוטה לגרום להשפעה הרעילה של תרופות דיגיטליות. יש לשים לב לניטור אשלגן בדם ואלקטרוקרדיוגרמה, ויש להתאים מחדש את הטיפול במידת הצורך.
אלופורינול:
כאשר משתמשים בו בשילוב עם אינדפמיד, זה יכול להגביר את התרחשותן של תגובות רגישות יתר של אלופורינול.
שיקולים לטיפול משולב
אשלגן - משתנים חוסכים (אמילוריד, ספירונולקטון, טרימטרן)
שילוב סביר זה מועיל לחולים מסוימים, אך עדיין עלולים להופיע היפוקלמיה או היפרקלמיה (במיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות וסוכרת). יש לשים לב לניטור תכולת האשלגן בדם ואלקטרוקרדיוגרמה, ויש להתאים מחדש את הטיפול במידת הצורך.
מטפורמין
אי ספיקת הכליות התפקודית שעלולה להיגרם על ידי משתנים (כולל משתנים לולאה) יכולה להגביר את הסיכון לחמצת לקטית הנגרמת על ידי מטפורמין.
אין להשתמש במטפורמין כאשר רמת הקריאטינין בסרום אצל גברים עולה על 15 מ"ג לליטר (135 מיקרומול/ליטר) ובנשים עולה על 12 מ"ג/ל (110 מיקרומול/ל).
מדיה בניגוד מיוד
עבור חולים המיובשים בגלל השימוש בתשתיות, השימוש המשולב בתקשורת ניגודיות יוד מגדיל לעיתים קרובות את הסיכון לאי ספיקת כליות חריפה, והסיכון גדול יותר עם מדיה ניגודית מיוד במינון גבוה.
יש להתייבש את המטופל לפני השימוש בתרכובות יוד.
נוגדי דיכאון מסוג IMIPRAMINE (נוגדי דיכאון טריציקליים), נוירולפטיקה
שפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם וגם הגדיל את הסיכון ליתר לחץ דם אורתוסטטי (אפקט תוסף).
סידן (מלחים)
מגדיל את הסיכון להיפרקלצמיה עקב הפחתת הפרשת הסידן בשתן.
ציקלוספורין, טקרולימוס
קיים סיכון לקריאטינין בסרום מוגבר מבלי להגדיל את רמת הציקלוספורין במחזור הדם ואפילו ללא דלדול מים/נתרן.
קורטיקוסטרואידים, טטרקוסקטיד (מערכתי)
צמצם את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של אינדפמיד (עקב שמירת מים/נתרן הנגרמת על ידי סטרואידים).
【מנת יתר】
תסמינים
לא נצפתה רעילות גם כאשר נעשה שימוש באינדפמיד עד 40 מ"ג. זה פי 16 מהמינון הטיפולי המקובל.
רעילות חריפה באה לידי ביטוי בעיקר כהפרעות במים/אלקטרוליטים (היפונתרמיה, היפוקלמיה). הביטויים הקליניים הם בחילה, הקאות, יתר לחץ דם, התכווצויות כואבות, סחרחורת, עייפות, בלבול, פוליאוריה או אוליגוריה או אפילו אנווריה (הנגרמת על ידי נפח הדם המופחת).
יַחַס
שיטת הטיפול הראשונית שאומצה במרכז רפואי מתמחה היא: הסר את התרופה הנטועה בהקדם האפשרי באמצעות שטיפת קיבה ו/או נטילת פחם מופעל. לאחר מכן יש להוסיף מים ואלקטרוליטים כדי להחזיר את איזון המים והאלקטרוליטים.
【פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה】
אינדפמיד הוא משתן סולפונמיד. על ידי עיכוב הספיגה המחודשת של נתרן בקטע הדילול הקליפת הכלייתי, היא מגדילה את הפרשת הנתרן והכלור בשתן, ובכך מגדילה את תפוקת השתן ומפעילה השפעה נגד לחץ דם במהלך דינזיס קל.
【פרמקוקינטיקה】
קְלִיטָה
ל- Indapamide זמינות ביולוגית גבוהה (93%).
לאחר נטילת מינון של 2.5 מ"ג, הזמן להגיע לריכוז התרופה בשיא הדם (TMAX) הוא שעה עד שעתיים.
הֲפָצָה
קצב הכריכה של אינדפמיד לחלבוני פלזמה הוא 75%.
מחצית החיים של חיסול היא 14 - 24 שעות (עם 18 שעות בממוצע).
בהשוואה למתן במינון יחיד, ריכוז התרופות בפלזמה במצב יציב (הרמה) גבוה יותר עם מינון חוזר, והרמה נשארת יציבה מה שמצביע על הצטברות תרופתית.
הַפרָשָׁה
אישור הכליה מהווה 60% - 80% מהמרווח הכולל.
כמות התרופה המופרשת בשתן מבלי להיות חילוף חומרים היא 5%. מרבית אינדפמיד מופרש מהגוף בצורה של מטבוליטים.
אי ספיקת כליות
עבור חולים עם אי ספיקת כליות, הפרמטרים הפרמקוקינטיים שהוזכרו לעיל נותרו ללא שינוי.
【אחסון】 הגן מפני אור ואחסן במיכל אטום.
【חבילה】 PVC טבליות נוקשות רפואיות מוצקות ואריזת שלפוחית ​​אלומיניום מרפא, 10 טבליות לשלפוחית, 1 שלפוחית ​​לקופסה; 10 טבליות לכל שלפוחית, 3 שלפוחיות לקופסה.
【חיי מדף】 36 חודשים
【תקנים】 תקני רישום תרופות של המינהל הלאומי למוצרים רפואיים YBB01752023
【מספר אישור】 Guoyao Zhunzi H19994074