טבליות מטפורמין הידרוכלוריד 0.25 גרם

טבליות Metformin Hydrochloride משמשות לחולים עם סוכרת מסוג II שאינם מרוצים משליטה תזונתית פשוטה, במיוחד אלה הסובלים מהשמנת יתר ומלווים בהיפר -אינסולינמיה. השימוש בתרופה זו לא רק שיש את ההשפעה של הורדת סוכר בדם, אלא עשויה גם להשפיע על הפחתת משקל הגוף והיפר -אינסולינמיה.

【שם סמים】

שם גנרי: טבליות מטפורמין הידרוכלוריד

שם אנגלי: טבליות מטפורמין הידרוכלוריד

【מרכיבים】המרכיב העיקרי של מוצר זה הוא Metformin Hydrochloride.

שם כימי: 1, 1 - Dimethylbiguanide hydrochloride.

פורמולה מולקולרית: ג₄H₁₁N₅ · H C 1

משקל מולקולרי: 165.63

【הוֹפָעָה】טאבלט מצופה סרטים, שנראה לבן לאחר הסרת הציפוי.

【אינדיקציות】מוצר זה הוא הבחירה הראשונה לסוכרת מסוג 2 במקרים בהם בקרת גלוקוז בדם באמצעות תזונה ופעילות גופנית בלבד אינה יעילה. עבור מבוגרים, מוצר זה יכול לשמש למונותרפיה או בשילוב עם תרופות סולפונילוריאה או אינסולין.
לילדים ומתבגרים בני 10 ומעלה, ניתן להשתמש במוצר זה למונותרפיה או בשילוב עם אינסולין.
【מִפרָט】0.25 g

【שימוש ומינון】כדי להפחית את התרחשות הסיבוכים במערכת העיכול ולשלוט בסוכר הדם של המטופל במינון המינימלי של התרופה, יש להתחיל את התרופות במינון נמוך ולהגדיל בהדרגה.

במהלך התחלת הטיפול ותקופת התאמת המינון (ראו לוח הזמנים המומלץ), ניתן להשתמש במדידת גלוקוז בדם בצום כדי לקבוע את תגובת הטיפול של מוצר זה ולזיהוי המינון היעיל המינימלי עבור המטופל. לאחר מכן, יש למדוד את המוגלובין גליקלי כל שלושה חודשים. בין אם משתמשים לבד או בשילוב, מטרת הטיפול היא להשתמש במינון היעיל הנמוך ביותר כדי להפחית את הגלוקוז בדם בצום ורמות המוגלובין גליזיות לרמות רגילות או כמעט - נורמליות.

לוח הזמנים של מינון מומלץ

תפקוד כלייתי רגיל (EGFR גדול יותר או שווה ל 90 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר): מונותרפיה ושילוב עם סולפונילוריאה

ניהול בעל פה. עבור מבוגרים וילדים, המינון הראשוני הוא 0.25 גרם בכל פעם, 2 - 3 פעמים ביום. לאחר 10 - 15 ימים, המינון מוגבר בהדרגה בהתאם ליעילות. המינון המומלץ המרבי הוא 2 גרם ליום. נטילת התרופה בארוחות יכולה להפחית תגובות במערכת העיכול.

שילוב עם תרופות סולפונילוריאה

עבור חולים שאינם מראים תגובה לאחר נטילת המינון המומלץ המרבי של מוצר זה במשך מספר שבועות, יש לקחת בחשבון בהדרגה להוסיף תרופות היפוגליקמיות דרך הפה סולפונילוריאה תוך שמירה על טיפול מינון מקסימלי, אלא אם כן לחולה כבר יש כישלון ראשוני או משני בתרופות סולפונילוריאה. נכון לעכשיו, ישנם רק נתונים קליניים ופרמקוקינטיים על האינטראקציה בין מטפורמין לגליבנקלמיד (גליברייד).

כאשר מוצר זה נלקח בשילוב עם תרופות סולפונילוריאה, ניתן להשיג בקרת גלוקוז משביע רצון על ידי התאמת המינונים של שתי התרופות. במהלך טיפול משולב עם מוצר זה, הסיכון להיפוגליקמיה הקשורה לתרופות סולפונילוריאה נמשך ואף עשוי לעלות. יש לנקוט באמצעי מניעה מתאימים.

אם לא ניתן לשלוט באופן משביע רצון על גלוקוז הדם של המטופל לאחר 1 עד 3 חודשים של טיפול במינון המרבי של מוצר זה בשילוב עם המינון המרבי של תרופות סולפונילוריאה דרך הפה, יש לקחת בחשבון את שיטת הטיפול. זה כולל טיפול משולב במוצר זה עם אינסולין או מונותרפיה של אינסולין.

שימוש בשילוב עם אינסולין

כאשר מתחילים להוסיף מוצר זה, ניתן לשמור על מינון האינסולין. עבור חולים בטיפול באינסולין, המינון הראשוני של מוצר זה צריך להיות 0.5 גרם, פעם ביום. אם התגובה של המטופל אינה מספיקה, הגדל את המינון ב- 0.5 גרם לאחר שבוע, ואז ניתן להגדיל אותו ב- 0.5 גרם בכל שבוע עד להשגת בקרת גלוקוז בדם משביע רצון. המינון היומי המרבי המומלץ הוא 2 גרם. כאשר הגלוקוז בדם בצום של חולים המשתמשים במוצר זה בשילוב עם ירידות אינסולין מתחת ל 120 ng/dl, מומלץ להפחית את מינון האינסולין ב- 10% - 25%. יש להמשיך בהתאמות אינדיבידואליות בהתאם לגלוקוז בדם - הורדת התגובה או עקוב אחר עצת הרופא.

התאמת מינון למבוגרים עם תפקוד כלייתי לקוי

אין צורך בהתאמת מינון כאשר EGFR גדול יותר או שווה ל 60 nl/min/1.73 מ"ר. צמצם את המינון כאשר EGFR הוא 45 - 59 ml/min/1.73 מ"ר, והוא מנוגד כאשר EGFR <45 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר.

【תגובות שליליות】

על פי דיווחי ספרות:
במהלך הטיפול הראשוני, התגובות השליליות השכיחות ביותר כוללות בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן ואובדן תיאבון. רוב החולים יכולים בדרך כלל להקל על תסמינים אלה בעצמם. התגובות השליליות הבאות עשויות להתרחש בעת נטילת טבליות הידרוכלוריד מטפורמין.
ההגדרות של תדרי התרחשות תגובה שלילית הינן כדלקמן: נפוץ מאוד (גדול או שווה ל -10%); נפוץ (1%- 10%, כולל 1%); מדי פעם (0.1%- 1%, כולל 0.1%); נדיר (0.01%- 0.1%, כולל 0.01%); נדיר מאוד (<0.01%). In each frequency group, the adverse reactions are arranged in descending order of severity.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות:

נדיר מאוד:

חמצת לקטית (ראה 【אמצעי זהירות】)

שימוש ארוך טווח במטפורמין עשוי להפחית את ספיגת הוויטמין B12. כאשר מטופלים נוכחים עם אנמיה מגלובלסטית, יש לקחת בחשבון סיבה זו.

חריגות במערכת העצבים:

מְשׁוּתָף:

הפרעות בטעם

חריגות במערכת העיכול:

נפוץ מאוד:

חריגות במערכת העיכול כמו בחילה, הקאות, שלשול, כאבי בטן ואובדן תיאבון. תגובות שליליות אלה מתרחשות לרוב בתחילת הטיפול, ורוב החולים בדרך כלל יכולים להקל עליהם באופן ספונטני. הגדלת המינון בהדרגה יכולה לשפר את הסובלנות במערכת העיכול.

חריגות בתפקוד כבד: חריגות:

נדיר מאוד:

ישנם דיווחים על מקרים פרטניים של בדיקות תפקודי כבד לא תקינות או דלקת כבד שחזרו לשגרה לאחר הפסקת השימוש במטפורמין.

חריגות בעור ותחתית רקמות:

נדיר מאוד:

תגובות עור כמו אריתמה, גירוד, אורטיקריה וכו '.

תגובות שליליות אפשריות אחרות כוללות: נפיחות, עייפות, עיכול, אי נוחות בבטן, כאבי ראש, צואה לא תקינה, עצירות, גזים, היפוגליקמיה, מיאלגיה, סחרחורת, חריגות בציפורניים, פריחה, הזעה מוגברת, נוחות חזה, צמרמורת, פלוס - כמו תסמינים, תסמינים, פלגות וכו ', וכו', וכו ', נוחות חזה, תסמינים, תסמינים, פלגות וכו', וכו ', וכו',

בילדים:
בנתונים שפורסמו, נתונים לאחר השיווק, ומחקר מבוקר קליני לשנה שנערך במספר מצומצם של ילדים בגילאי10 - 16 שנים, אירועי הלוואי וחומרתם דומים לאלה בקרב מבוגרים.

【התוויות נגד:】

אי ספיקת כליות קשה (EGFR <45 מ"ל/דקה/1.73 מ '²).

מצבים חריפים שעשויים להשפיע על תפקוד הכלייתי, כמו התייבשות, זיהומים קשים, הלם.

מחלות העלולות לגרום להיפוקסיה רקמות (במיוחד מחלות חריפות או החמרה של מחלות כרוניות), כמו אי ספיקת לב מפורקת, אי ספיקת נשימה, אוטם שריר הלב האחרון והלם.

זיהומים קשים וטראומה, ניתוחים עיקריים, יתר לחץ דם קליני והיפוקסיה.

רגישות יתר ידועה למטפורמין הידרוכלוריד ולכל רכיבים של מוצר זה.

כל חמצת מטבולית חריפה, כולל חמצת לקטית, קטואצידוזיס סוכרתית.

שלב פרודרומלי של תרדמת סוכרתית.

תפקוד לקוי בכבד, אלכוהוליזם חריף, סובלנות לאלכוהול.

מחסור בוויטמין B12 או מחסור בחומצה פולית.

【אמצעי זהירות】

אַזהָרָה

חומצה לקטית:
חמצת לקטית היא סיבוך מטבולי נדיר ביותר אך חמור שניתן לגרום להצטברות מטפורמין בגוף. לרוב זה נראה בחולים עם הידרדרות חריפה של תפקוד הכליות, אלה עם מחלות לב -ריאה או חולים עם אלח דם.
חולים שחווים התייבשות (שלשול קשה או הקאות, חום או צריכת נוזלים מופחתת) צריכים להפסיק ליטול מטפורמין באופן זמני וליידע את הרופא שלהם.
בקרב חולים הנוטלים מטפורמין, יש לנקוט בזהירות בעת שימוש בתרופות העלולות לגרום ליקוי בכליות חריפה [כולל תרופות נגד יתר לחץ דם, משתנים, ותרופות אנטי -דלקתיות שאינן סטרואידיות (NSAIDs)]. גורמי סיכון לחמצת לקטית כוללים גם צריכת אלכוהול מוגזמת, תפקוד לקוי בכבד, בקרת סוכרת לקויה, קטוזיס, צום לטווח הארוך, כל מחלה העלולה לגרום להיפוקסיה ושימוש במקביל בתרופות העלולות לגרום לחומצה לקטית.
יש ליידע את המטופלים ו/או המטפלים על הסיכון לחמצת לקטית. חומצה לקטית מאופיינת על ידי דיספנאה חומצית, כאבי בטן, התכווצויות שרירים, חולשה וירידה בטמפרטורת הגוף, מה שעלול להתקדם לתרדמת. ברגע שמתרחשים תסמינים חשודים, על המטופל להפסיק מיד ליטול מטפורמין וליידע את הרופא בזמן. ממצאי מעבדה לא תקינים כוללים ירידה בערך pH (<7.35), a plasma lactic acid level higher than 5 mmol/L, an increase in the anion gap, and an increase in the lactate/pyruvate ratio.

אמצעי זהירות כלליים

חומצה לקטית היא מצב חירום שיש לטפל בו בבית חולים. חולים עם חמצת לקטית שלוקחים מוצר זה צריכים לעצור את התרופה מייד ולעבור בדיקות בזמן לתמיכה באבחון.
פונקציית כליות:
מחלת כליות כרונית היא סיבוך שכיח של סוכרת. לאחר שאובחן סוכרת, יש לבחון באופן שגרתי את תפקוד הכליות. מטפורמין מופרש דרך הכליות. ככל שמידת הליקוי בתפקוד הכליות עולה, גם הסיכון להצטברות מטפורמין וחמצת לקטית עולה. יש לבחון את תפקוד הכליות לפחות פעם בשנה לפני תחילת הטיפול ובמהלך הטיפול.
מוצר זה מנוגד לחולים עם EGFR <45 מ"ל/דקה/1.73 מ '²ו חולים עם מצבים חריפים המשפיעים על תפקוד הכליות, כמו התייבשות, זיהום קשה או הלם, צריכים להפסיק להשתמש באופן זמני במוצר זה. (ראה [התוויות נגד])

תפקוד לב:
חולים עם אי ספיקת לב נמצאים בסיכון גבוה יותר להיפוקסיה ואי ספיקת כליות. חולים עם אי ספיקת לב כרונית יציבה יכולים לקחת מטפורמין בתנאי בדיקה קבועה של תפקודי לב וכליות.
מטפורמין מנוגדת לחולים עם אי ספיקת לב חריפה ולא יציבה (ראה [התוויות נגד]).

שימוש בתקשורת ניגודיות מיודית:
הזרקה תוך-וסקולרית של מדיה ניגודיות יוד עלולה להוביל לנפרופתיה הנגרמת על ידי ניגודיות, העלולה לגרום להצטברות מטפורמין ולהגדיל את הסיכון לחמצת לקטית. לפיכך, חולים המתוכננים לבדיקות כאלה חייבים להפסיק ליטול מטפורמין לפני הבדיקה או במהלך הבדיקה.
ניתן לחדש את התרופה רק לאחר סיום הבדיקה לפחות 48 שעות ורק אם תפקוד הכליה יציב לאחר הבדיקה המחודשת.

כִּירוּרגִיָה:
יש להפסיק את המטפורמין במהלך הניתוח בהרדמה כללית, עמוד שדרה או אפידורל. ניתן להפעיל מחדש את הטיפול לפחות 48 שעות לאחר הניתוח או כאשר המטופל חוזר לאכילה ותפקוד הכליות מוערך כיציב.
אמצעי זהירות אחרים:
על כל החולים להמשיך להיות צריכה סבירה של פחמימות. על חולי שמנים להמשיך בתזונה מוגבלת קלוריות. יש לבצע בדיקות מעבדה שגרתיות באופן קבוע כדי לפקח על סוכרת.
רמת ויטמין B12 - חלק מהמטופלים (אלה עם צריכה או ספיגה לא מספיקים של ויטמין B12 וסידן) עשויים להיות מועדים יותר לירידה ברמת הוויטמין B12. מועיל לחולים כאלה למדוד את רמת הוויטמין B12 בסרום בכל 2 - 3 שנים.
היפוגליקמיה - חולים שטופלו בתרופה זו בלבד אינם חווים בדרך כלל היפוגליקמיה. עם זאת, כאשר משתמשים בהם בשילוב עם אינסולין או תרופות היפוגליקמיות אחרות (כמו סולפונילוריאה או מגליטינידים), יש לצפות בה היפוגליקמיה. חולים קשישים, שבריריים או תזונה, כמו גם אלה עם אדרנל והיפופ פונקציה ושיכרון אלכוהול נוטים יותר להיפוגליקמיה.
יש לאבחן ילדים - סוכרת מסוג 2 לפני תחילת הטיפול במטפורמין. על פי דיווחי הספרות, מחקר מבוקר קליני בן שנה לא מצא כי למטפורמין יש השפעה על צמיחתם של ילדים ועל גיל ההתבגרות, אך אין נתונים ארוכים לטווח ארוך בעניין זה. לפיכך, יש לעקוב בזהירות בילדים המקבלים טיפול מטפורמין, במיוחד ילדים לפני פוברטל, כדי לקבוע את ההשפעה של מטפורמין על פרמטרים אלה.
ילדים בגילאי 10-12
על פי דיווחי הספרות, מחקר מבוקר קליני שבוצע בקרב ילדים ומתבגרים כלל רק 15 ילדים בגילאי 10-12. למרות שאין הבדל בנתוני היעילות ובבטיחות של מטפורמין אצל ילדים אלה בהשוואה לאנשים אצל ילדים גדולים יותר ומתבגרים, עדיין יש לרשום מטפורמין בזהירות מיוחדת לילדים בגילאי 10-12.

【שימוש בנשים בהריון ומניקה】

בְּהֵרָיוֹן
עבור חולים שמתכננים להיכנס להריון או שכבר בהריון, מטפורמין אינו מומלץ, אך ניתן להשתמש באינסולין לשמירה על רמות הגלוקוז בדם קרוב ככל האפשר לרמה הרגילה, ובכך להפחית את הסיכון למומים בעובר.

נשים מניקות

עבור נשים מניקות, ניתן להפריש מטפורמין באמצעות חלב אם. הזנה בשד אינה מומלצת במהלך טיפול במטפורמין.
【שימוש בילדים】
ניתן להשתמש במוצר זה אצל ילדים ומתבגרים בני 10 ומעלה, כטיפול תרופתי יחיד או בשילוב עם אינסולין. ראה 【שימוש ומינון】.

מוצר זה אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 10.
【השתמש בקשישים】
מכיוון שמטופלים קשישים עשויים להוריד את תפקוד הכליות, יש לבדוק את תפקוד הכליות באופן קבוע ויש להתאים את מינון המטפורמין בהתאם לתפקוד הכליות.
【השפעה על היכולת לנהוג ולהפעיל מכונות】
חולים שטופלו במטפורמין בלבד אינם חווים בדרך כלל היפוגליקמיה, ולכן למטפורמין אין השפעה על היכולת להניע ולהפעיל מכונות. עם זאת, כאשר משתמשים בהם בשילוב עם אינסולין או תרופות היפוגליקמיות אחרות (כמו סולפונילוריאה), היפוגליקמיה צריכה להיות ערנית.
【אינטראקציות תרופות】

לא נמצא שום שינוי בפרמטרים הפרמקוקינטיים של מטפורמין כאשר נעשה שימוש במטפורמין וגליבנקלמיד בשילוב מינון יחיד.

כאשר משתמשים במטפורמין בשילוב עם פורוסמיד (LASIX), ה- AUC של המטפורמין גדל, אך אין שינוי בפינוי הכליה; במקביל, ה- C_מקסו- AUC של פורוסמיד שניהם יורדים, חצי הטרמינל - החיים מתקצרים ואין שינוי בפינוי הכליות.

תרופות קטיוניות המופרשות דרך צינורות הכליה (כמו אמילוריד, דיגוקסין, מורפין, פרוקינאמיד, קווינידין, קווינין, רניטידין, טרימטרן, טרימתופרים וונקומיצין) עלולות להתחרות באופן תיאורטי עם מטפורמין למערכת התחבורה הצינורית הכללית ואינטראקציה. לכן, מומלץ לעקוב מקרוב אחר המינון של מוצר זה ו/או את התרופות האינטראקציה.

כאשר משתמשים במטפורמין בשילוב עם cimetidine, הפלזמה ו- AUC של דם מלא של מגדילים של מטפורמין. עם זאת, כאשר משתמשים בשתי התרופות לבד, לא ניתן לראות שום שינוי במחצית החיים של מחצית החיים של מטפורמין. הפרמקוקינטיקה של צימטידין אינה משתנה.

כאשר נוטלים תרופות מסוימות העלולות לגרום לגלוקוז בדם לעלות, כמו תרופות תיאזיד או משתנים אחרים, גלוקוקורטיקואידים, פנוטיאזינים, תכשירים בבלוטת התריס, אסטרוגן, אמצעי מניעה דרך הפה, פניטואין, חומצה ניקוטנית, חומצה ניקוטנית, חוסמי סידן-חוסמים בדם. ואחרי שהופסקו תרופות אלה, יש להקדיש תשומת לב להתרחשותה של היפוגליקמיה.

מטפורמין אינו נקשר לחלבוני פלזמה. לפיכך, בהשוואה לתרופות סולפונילוריאה, תרופות הקשורות מאוד לחלבונים, כמו סליצילטים, סולפנילמיד, כלורמפניקול, פרובנקד וכו ', נוטים פחות לקיים אינטראקציה. האחרון נקשר בעיקר לחלבוני סרום.

פרט לכלורפרופמיד, כאשר חולים משתנים מתרופות היפוגליקמיות אחרות דרך הפה למוצר זה לטיפול, בדרך כלל אין צורך בתקופת המרה. עבור חולים הנוטלים כלורפרופמיד, יש לשים לב קרוב בשבועיים הראשונים של שינוי למוצר זה, מכיוון שלכלורפרופמיד יש השפעה ארוכת שנים בגוף והיא מועדת למנת יתר ולהיפוגליקמיה.

אצל אנשים בריאים, כאשר משתמשים בניפדיפין ומטפורמין בשילוב במינון יחיד, ריכוז שיא הפלזמה והשטח שמתחת לעיקול זמן הריכוז בפלזמה של המטפורמין גדלים ב- 20% ו -9% בהתאמה, וההפרשה בשתן עולה, ואין השפעה על t_מקסוחצי - חיים.

למטפורמין נטייה הולכת וגוברת של ההשפעה הנוגדת קרישה של קומדין.

כאשר משתמשים בתרופות מסוג שרף בשילוב עם מוצר זה, ניתן להפחית את ספיגת המטפורמין.
【מנת יתר】

על פי דיווחי הספרות, גם כאשר מינון המטפורמין מגיע ל 85 גרם, היפוגליקמיה אינה מתרחשת. עם זאת, במקרה זה, תתרחש חמצת לקטית. בתנאי ההמודינמיקה הטובה, ניתן לנקות את המטפורמין ולפנות אותו בקצב של 170 מ"ל/דקה. לפיכך, עבור חולים שנחשדים במינון יתר של מטפורמין, המודיאליזה יכולה לנקות את התרופה המצטברת.

【פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה】

פעולות פרמקולוגיות

מטפורמין יכול להפחית את ייצור הגלוקוז בכבד, לעכב את ספיגת המעי של הגלוקוז ולהגדיל את ספיגתם וניצול הגלוקוזה ברקמות היקפיות. זה יכול לשפר את הרגישות לאינסולין על ידי הגדלת הספיגה וניצול הגלוקוז ההיקפי.

מחקרים טוקסיקולוגיים

רעילות גנטית

תוצאות בדיקת AMES, בדיקת מוטציה של גן לימפוציטים של העכבר, בדיקת סטייה של כרומוזום לימפוציטים אנושיים, ובדיקת מיקרו -גרון עכבר למוצר זה היו שליליות.

רעילות רבייה

חולדות זכריות וארנבות נקבות קיבלו מטפורמין הידרוכלוריד במינון של עד 600 מ"ג/ק"ג ליום (שווה עד פי 3 מהמינון היומי המומלץ המקסימלי לבני אדם על בסיס המרת שטח פנים), ולא נצפתה שום השפעה על הפוריות. כאשר חולדות וארנבים קיבלו מטפורמין הידרוכלוריד במינון של עד 600 מ"ג/ק"ג ליום (שווה ערך עד פי 2 ו -6 פעמים מהמינון היומי המומלץ המקסימלי לבני אדם על בסיס המרת שטח הפנים של הגוף, בהתאמה), לא הייתה השפעה טרטוגנית. תוצאות המחקרים בחולדות מניקה הראו כי ניתן להפריש את מטפורמין הידרוכלוריד לחלב אם ולהגיע לאותה רמה כמו בפלזמה.

מסרטנים

במחקר 104 - מסרטן שבועי, חולדות קיבלו מטפורמין ב 900 מ"ג/ק"ג ליום, ובמחקר {}}} שבוע, ניתנו לעכברים מטפורמין ב 1500 מ"ג/ק"ג/יום (מינונים אלה שווים עד 4 פעמים במינון המומלץ המומלץ על מינון יומיומי של 2000 מ"ג על פני שטח משטח על בסיס שטח משטח). לא נמצאו שום עדות להשפעות מסרטנות של מטפורמין בעכברים גברים ונשים. מטפורמין גם לא הראו השפעות מסרטנות אצל חולדות זכריות. עם זאת, אצל חולדות נקבות במינון של 900 מ"ג/ק"ג ליום, חלה עלייה בפוליפים רחם שפירים.

【פרמקוקינטיקה】

על פי דיווחי ספרות זרה:

קְלִיטָה

לאחר מתן דרך הפה של מטפורמין הידרוכלוריד, ריכוז התרופה בדם מגיע לערך השיא שלו (CMAX) בערך 2.5 שעות (TMAX). באוכלוסייה הבריאה, הזמינות הביולוגית המוחלטת של טבליות Metformin Hydrochloride הניתנות דרך הפה היא בערך 50 - 60%.

אכילה מפחיתה את מידת ספיגת התרופות ומעכבת מעט את שיעור הקליטה שלה. קח טבליות של מטפורמין הידרוכלוריד דרך הפה לאחר הארוחה, נצפה כי ריכוז התרופות לשיא בדם יורד ב- 40%, והשטח תחת עקומת זמן הריכוז (AUC) יורד ב- 25%.

הֲפָצָה

מטפורמין כמעט ולא נקשר לחלבוני פלזמה. מטפורמין נכנס באופן חלקי לתאי דם אדומים. ערך השיא של ריכוז הדם כולו של מטפורמין נמוך מזה של ריכוז הפלזמה, אך זמן המראה זהה בערך. תאי דם אדומים עשויים להיות תא ההפצה השני של המטפורמין, עם נפח התפלגות ממוצע (VD) של כ 1.12 ליטר/ק"ג.

מטבוליזציה

מטפורמין מופרש בשתן בצורתו המקורית. בגוף האדם לא התגלו מטבוליטים רלוונטיים.

הַפרָשָׁה

קצב פינוי הכליה של המטפורמין הוא> 400 מ"ל/דקה, מה שמצביע על כך שסינון גלומרולרי והפרשת צינורית הם מסלולי ההפרשה של מטפורמין. לאחר מתן דרך הפה, מחצית החיים של חיסול הפלזמה הטרמינלית היא כ -3.6 שעות. במקרה של אי ספיקת כליות, מחצית החיים של חיסול הכליה פוחת ככל ששיעור פינוי הקריאטינין יורד. לפיכך, מחצית החיים של חיסול מטפורמין ממושכת, מה שמוביל לעליית ריכוז המטפורמין בדם.

מאפיינים באוכלוסיות מיוחדות

אי ספיקת כליות

נכון לעכשיו, ישנם נתונים מוגבלים על הטיפול בחולים עם אי ספיקת כליות מתונה, ואין הערכה אמינה של החשיפה המערכתית של מטפורמין באוכלוסיות אלה בהשוואה לחולים עם תפקוד כליות תקין. לפיכך, יש לקחת בחשבון את היעילות/סובלנות הקלינית כמתאימים את המינון.

יְלָדִים

על פי דיווחי ספרות זרה:
מחקר במינון יחיד: מתן אוראלי יחיד של 0.5 גרם של טבליות הידרוכלוריד מטפורמין לחולי ילדים הראה מאפיינים פרמקוקינטיים דומים למבוגרים בריאים.
מחקר מרובה מינון: הנתונים הם רק ממחקר אחד. חולי ילדים לקחו 0.5 גרם טבליות מטפורמין הידרוכלוריד פעמיים ביום במשך 7 ימים. ריכוז התרופות השיא והחשיפה המערכתית (AUC 0 0- t) היו כ- 33% ו -40% נמוכים בהתאמה, בהשוואה לחולי סוכרת בוגרים שלקחו אותה מינון למשך 14 יום. מכיוון שמינון התרופות מוטל על פי רמת הגלוקוז בדם של האדם, הרלוונטיות הקלינית מוגבלת.

【אִחסוּן】אחסן במיכל סגור היטב.
【חֲבִילָה】ארוז בבקבוקי פוליאתילן ברפואה מוצקה דרך הפה טבליות לבקבוק בקבוק, 1 בקבוק לקופסה; 48 טבליות לבקבוק, בקבוק אחד לקופסה. ארוז בסדינים קשים PVC מוצקים אוראליים PVC ו- PTP אלומיניום סכל שלפוחיות . 12 טבליות לכל צלחת, 2 צלחות לכל קופסה.
【תאריך תפוגה】36 חודשים
【תקן יישום】סטנדרט רישום התרופות של המינהל הלאומי למוצרים רפואיים YBH0748202222
【מספר אישור】Guoyao Zhunzi H12020797