טבליות ניטרנדיפין

טבליות ניטרנדיפין. מרכיב מין: ניטרנדיפין, השייך למעמד דיהידרופירידין של חוסמי תעלות סידן.

【שם סמים】
שם גנרי: nitrendipinetablets
שם אנגלי: טבליות ניטרנדיפין
【מרכיבים】 nitrendipine
שם כימי: 2,6-דימתיל-4- (3-ניטרופניל) -1,4-דיהידרו-3,5-פירידין דימתיל אסטר
פורמולה מולקולרית: C18H20N2O6
משקל מולקולרי: 360.37
【מראה】 טבליה צהובה בהירה.
【אינדיקציות】 יתר לחץ דם.
【מפרט】 10 מג.
【השימוש והמינון】 בעל פה, מינון מבוגר בדרך כלל מתחיל ב- 10 מג פעם ביום, ומתאים את המינון על בסיס תגובת הטיפול של המטופל. אם לא מושגת ההשפעה הטיפולית, ניתן להגדיל אותו ל -10 מג פעם, פעמיים ביום. המינון המרבי יכול להיות 20 מג פעם, פעמיים ביום.
【תגובות שליליות】 פחות נפוצות הן כאבי ראש ושטיפת פנים. התרחשויות נדירות כוללות סחרחורת, בחילה, יתר לחץ דם, נפיחות בקרסול, התקפות תעוקת לב ויתר לחץ דם חולף. אלרגנים למוצר זה עשויים לפתח דלקת כבד אלרגית, פריחה ואפילו דרמטיטיס פילינג.
【התווית נגד】 זה התווית לחולים אלרגיים למוצר זה או סובלים ממתן שסתום אבי העורקים.
【אמצעי זהירות】 1. במקרים בודדים, יתכן שיש עלייה בפיוספטאז אלקליין בדם.
2. כאשר פגיעה בתפקוד הכבד, ריכוז התרופות בדם עשוי להתגבר, וכאשר תפקוד הכליות נפגע, ההשפעה על פרמקוקינטיקה היא קטנה. לכן יש להשתמש במוצר זה בזהירות.
3. הרוב המכריע של החולים חווים רק יתר לחץ דם קל נסבל לאחר נטילת תרופה זו, אך מעטים עשויים לחוות תסמינים חמורים של יתר לחץ דם מערכתי. תגובה זו מתרחשת לעתים קרובות במהלך ההתאמה הראשונית של מינון התרופות או בעת הגדלת מינון התרופות, במיוחד בשילוב עם חוסמי בטא. לפיכך, יש למדוד את לחץ הדם באופן קבוע במהלך השימוש במוצר זה.
4 הוכח כי למספר קטן מאוד של חולים, ובמיוחד אלה עם היצרות עורק כלילית קשה, יש שכיחות מוגברת של אנגינה או אוטם שריר הלב במהלך השימוש בתרופה זו או מינונים הגדלים. המנגנון עדיין לא ברור. לפיכך, יש לבצע אלקטרוקרדיוגרמות רגילות במהלך השימוש במוצר זה.
5. מספר קטן של חולים המקבלים חוסמי בטא עשויים לפתח אי ספיקת לב לאחר שהתחילו ליטול תרופה זו, וחולים עם היצרות אבי העורקים נמצאים בסיכון גדול יותר.
Women נשים בהריון ומניקה】 המחקר על יישום מוצר זה אצל נשים בהריון אינו מספיק, ולא היו בעיות בשימוש הקליני שלו, אך יש להקדיש תשומת לב לתגובות שליליות.
【ילדים】 לא ברור.
【חולים קשישים】 לאחר נטלו את התרופה, לקשישים יש ריכוז גבוה יותר לתרופות בדם, אך מחצית החיים אינה ממושכת, ולכן רצוי להפחית את המינון כראוי; אנשים הנוטלים חוסמי בטא צריכים להיות זהירים בעת הוספת מוצר זה. יש להתחיל את השילוב ממינון קטן, כדי למנוע השראה או החמרה של יתר לחץ דם מערכתי, להגדיל את שכיחות תעוקת לב, אי ספיקת לב ואפילו אוטם שריר הלב. המינון הראשוני המומלץ עבור חולים קשישים הוא 10 מג ליום (טאבלט 1).
【אינטראקציות תרופות】
1. חוסמי קולטנים B: הרוב המכריע של החולים הנוטלים תרופה זו יכולים לשפר את השפעתו נגד יתר לחץ דם ולהקל על התרחשות הטכיקרדיה לאחר הורדת לחץ הדם; עם זאת, חלק מהמטופלים עלולים לחוות ולהחמיר יתר לחץ דם מערכתי, אי ספיקת לב ואנגינה.
2. טיפול משולב עם מעכבי אנזים המרה באנגיוטנסין יש סובלנות טובה יותר ומשופרים השפעות נגד יתר לחץ דם.
3. חנקות פועלות ארוכות: לטיפול המשולב יש סובלנות טובה, אך עדיין חסר ספרות המעריכה את היעילות של טיפול משולב זה בבקרת אנגינה.
4. דיגיטליז: מחקרים מסוימים מראים כי נטילת תרופה זו יכולה להגדיל את ריכוז הפלזמה של Digoxin בשילוב, עם עלייה ממוצעת של 45%. חלק מהמחקרים מראים כי Digoxin אינו מגביר את ריכוז הפלזמה ואת הרעילות. הזכיר לנו לפקח על ריכוז הדם של Digoxin במהלך שימוש ראשוני, התאמת מינון או הפסקת ניטרנדיפין כדי למנוע דיגוקסין מוגזם או לא מספיק.
5. דיקומרין: אין דיווחים המצביעים על כך שהשילוב של ניטרנדיפין יכול להגדיל את זמן התרומבין של תרופות נוגדות קרישה קטניות. נכון לעכשיו, לא ניתן לאשר את האינטראקציה ביניהם.
6. Cimetidine: בגלל העובדה שצימטידין יכול לתווך את עיכוב האנזימים של ציטוכרום P450 של הכבד, משתנה אפקט המעבר הראשון של ניטרנדיפין. מומלץ שהמטופלים מקבלים טיפול בצימטידין כדי להתאים את המינון של ניטרנדיפין.
【מינון יתר】 ספרות קיימת מרמזת כי הגדלת המינון יכול להוביל להילוך דו -היקפי היקפי מוגזם, יתר לחץ דם מערכתי משני או ממושך. חולים שחווים לחץ דם משמעותי כתוצאה ממנת יתר של תרופות בפרקטיקה הקלינית צריכים לקבל טיפול תומך לב וכלי דם בזמן תוך פיקוח על תפקודם הקרדיווסקולרי. שיעור פינוי התרופות יורד בחולים עם תפקוד לקוי בכבד.
【פרמקולוגיה וטוקסיקולוגיה】
פַרמָקוֹלוֹגִיָה:
1. המוצר הזה הוא חוסם תעלות סידן של דיהידרופירידין.
2. המוצר הזה מעכב את זרם הטרנסממברנה של יוני סידן לשריר חלק של כלי הדם ולשריר הלב, אך השפעתו כלי הדם השולטת, ולכן הסלקטיביות שלו בכלי הדם חזקה.
3. מוצר זה גורם להתרחבות של כלי דם מערכתיים כמו עורקים כליליים ועורקי כליות, וכתוצאה מכך השפעה היפוטית.
רעילות מסרטנת, מוטגנית ורבייה:
מתן דרך הפה של אותו סוג של תרופת-ניפדיפין לחולדות במשך שנתיים לא הראה השפעות מסרטנות. התוצאות של מחקר מוטגניות in vivo הן שליליות.
Pharmacokinetics】 מוצר זה כולל השפעה טובה על ספיגה דרך הפה, אך יש אפקט מעבר ראשון משמעותי. שיעור קשירת החלבון הוא 98%. דוחות מחקרים מוקדמים הצביעו על כך ש- T1/2 היה שעתיים, בעוד שמחקרים אחרונים דיווחו כי T1/2 הוא 10 עד 22 שעות בגלל השימוש בציוד מדידה רגיש יותר. בערך 1.5 שעות לאחר מתן דרך הפה, ריכוז הדם של המוצר מגיע לשיאו. לאחר 30 דקות של מתן דרך הפה, לחץ הדם הסיסטולי החל לרדת, ואחרי 60 דקות, לחץ הדם הדיאסטולי החל לרדת. השפעת הורדת לחץ הדם הטובה ביותר מתרחשת שעה עד שעתיים לאחר מתן דרך הפה, הנמשכת 6 עד 8 שעות. מוצר זה חילוף חומרים בכבד, כאשר 70% מהמטבוליטים מופרשים דרך הכליות ו -8% מופרשים דרך צואה. ריכוז התרופות בדם וחיסול מחצית החיים של חולי מחלות כבד גדלים.
【אחסון】 הגן מפני אור ואחסון במיכל אטום.
【חבילה】 תרופה מוצקה אוראלית, ארוזת בבקבוק פוליאתילן בצפיפות גבוהה, 100 טבליות לבקבוק, בקבוק אחד לקופסה.
【תוקף】 36 חודשים.
【סטנדרט】 CH.P . 2020, חלק ב '.
【מספר אישור תרופות】 Guoyao Zhunzi H12020298